• Препараты для потенции
• Визарсин 4

Визарсин — инструкция по применению, дозы, побочные действия.

целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, магнію стеарат, Опадрай II 31K58875 білий (містить лактози моногідрат, гіпромелозу, титану діоксид (E 171), триацетин). Ефекти силденафілу на ерекцію мають периферичний характер. таблетки по 25 мг: овальні, двоопуклі таблетки від білого до майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з маркуванням «25» з одного боку; таблетки по 50 мг: овальні, двоопуклі таблетки від білого до майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з маркуванням «50» з одного боку; таблетки по 100 мг: овальні, двоопуклі таблетки від білого до майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з маркуванням «100» з одного боку. Таким чином, для того, щоб силденафіл викликав потрібний фармакологічний ефект, необхідне сексуальне збудження. Ефект силденафілу на ФДЕ5 потужніший, ніж на інші відомі фосфодіестерази.

Визарсин – инструкция, цена в аптеках Украины, применение"Визарсин – инструкция, цена в аптеках Украины, применение

Цей ефект у 10 разів потужніший, ніж ефект на ФДЕ6, що бере участь у процесах фотоперетворення у сітківці. Максимальні концентрації, що спостерігалися, досягалися протягом 30–120 хвилин (у середньому 60 хвилин) після перорального застосування в стані натще. Середня абсолютна пероральна біодоступність становить 41 % (діапазон 25–63 %).

Після перорального застосування силденафілу AUC та Cmax збільшуються пропорційно збільшенню дози в рамках рекомендованого діапазону дозування (25–100 мг). Після перорального застосування одноразової дози 100 мг середня максимальна загальна концентрація силденафілу в плазмі становить приблизно 440 нг/мл (CV 40 %). Зв’язування з білками не залежить від загальної концентрації препарату.

У здорових добровольців, які приймали силденафіл (100 мг – одноразова доза), менше ніж 0,0002 % (в середньому 188 нг) введеної дози було наявним в еякуляті через 90 хвилин після дозування. Концентрація цього метаболіту в плазмі становить приблизно 40 % тих концентрацій, що спостерігалися для силденафілу. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/год, зумовлюючи період його напіввиведення тривалістю 3-5 годин. У зв’язку із віковими відмінностями у зв’язуванні з білками плазми крові відповідне підвищення плазмової концентрації вільного силденафілу становило приблизно 40 %. У добровольців із порушеннями функції нирок легкого та помірного ступеня (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) фармакокінетика силденафілу залишалася незміненою після його однократного перорального застосування у дозі 50 мг.

Візарсин як приймати, інструкція, дозування, побічні ефекти.

Середні AUC та Cmax N-деметильованого метаболіту підвищувалися на максимум 126 % та максимум 73 % відповідно порівняно з такими показниками у добровольців такого ж віку без порушень функції нирок. Однак через високу індивідуальну варіабельність ці відмінності не були статистично значущими. У добровольців із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до середніх підвищень AUC та Cmax на 100 % та 88 % відповідно порівняно із добровольцями такого ж віку без порушень функції нирок.

Крім того, значення AUC та Cmax N-деметильованого метаболіту значуще підвищувалися на 200 % та 79 % відповідно. Для ефективної дії препарату Візарсин® потрібне сексуальне збудження.   Тому інгібітори цих ізоферментів можуть знижувати кліренс силденафілу, а індуктори цих ізоферментів можуть підвищувати кліренс силденафілу.  

Популяційний фармакокінетичний аналіз даних клінічних досліджень продемонстрував зниження кліренсу силденафілу при його одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 (такими як кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Хоча при одночасному застосуванні силденафілу та інгібіторів CYP3A4 зростання частоти побічних явищ не спостерігалося, слід розглянути можливість застосування початкової дози силденафілу 25 мг.

Одночасне застосування інгібітору ВІЛ-протеази ритонавіру, дуже потужного інгібітору Р450, у стані рівноважної концентрації (500 мг 1 раз на добу) та силденафілу (разова доза 100 мг) призводило до підвищення Cmax силденафілу на 300 % (у 4 рази) та підвищення плазмової AUC силденафілу на 1000 % (у 11 разів). розділ «Особливості застосування»); в будь-якому випадку максимальна доза силденафілу за жодних обставин не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 годин. У цих повідомленнях йшлося про випадки запаморочення та стан перед непритомністю, але без синкопе. Не виявлено впливу силденафілу на фармакокінетику саквінавіру (див. При застосуванні силденафілу (100 мг однократно) та еритроміцину, помірного інгібітору CYP3A4, у рівноважному стані (500 мг двічі на добу протягом 5 днів) спостерігалося підвищення системної експозиції силденафілу на 182 % (АUC). Силденафіл (50 мг) не призводить до збільшення тривалості кровотечі, спричиненої ацетилсаліциловою кислотою (150 мг). У період після впровадження силденафілу у широку медичну практику повідомлялося про серйозні серцево-судинні ускладнення, включаючи інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, раптову серцеву смерть, вентрикулярну аритмію, цереброваскулярну геморагію, транзиторну ішемічну атаку, артеріальну гіпертензію та артеріальну гіпотензію.

Визарсин — эффективность препарата, описание и состав"Визарсин — эффективность препарата, описание и состав

У здорових добровольців чоловічої статі не спостерігалося впливу азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 діб) на AUC, Сmax, Tmax, константу швидкості елімінації та подальший період напіввиведення силденафілу або його головного циркулюючого метаболіту. Силденафіл (50 мг) не потенціював гіпотензивну дію алкоголю у здорових добровольців при середніх максимальних рівнях етанолу крові 80 мг/дл. Відповідне зниження діастолічного артеріального тиску становило 7 мм рт. За величиною ці додаткові зниження артеріального тиску були порівнянними із тими, що спостерігалися при застосуванні лише силденафілу у здорових добровольців (див. У здорових добровольців чоловічої статі застосування силденафілу у рівноважному стані (80 мг 3 рази на добу) призводило до підвищення AUC та Cmax босентану (125 мг 2 рази на день) на 49,8 % 42 % відповідно. Переважна кількість таких випадків спостерігалася протягом або відразу після статевого акту і лише кілька трапилося невдовзі після застосування силденафілу без сексуальної активності. Циметидин (інгібітор цитохрому Р450 та неспецифічний інгібітор CYP3A4) у дозі 800 мг при одночасному застосуванні із силденафілом у дозі 50 мг у здорових добровольців призводив до підвищення плазмових концентрацій силденафілу на 56 %. Тому неможливо визначити, чи пов’язаний розвиток таких побічних реакцій безпосередньо із факторами ризику, чи їх розвиток зумовлений іншими чинниками. Плівкова оболонка таблеток містить Рекомендована доза препарату становить 50 мг, яку приймають за необхідності приблизно за 1 годину до сексуальних дій. Однократне застосування антацидів (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливало на біодоступність силденафілу. Після виходу силденафілу на ринок повідомлялося про випадки подовженої ерекції та пріапізму. Враховуючи ефективність і переносимість, дозу можна збільшити до 100 мг або зменшити до 25 мг. Максимальна рекомендована частота прийому – 1 раз на добу. У ході дослідження за участю здорових добровольців-чоловіків одночасне застосування антагоніста ендотеліну босентану (помірний індуктор CYP3A4, CYP2C9 та, можливо, CYP2C19) у рівноважному стані (125 мг двічі на добу) та силденафілу у рівноважному стані (80 мг тричі на добу) призводило до зниження AUC та Cmax силденафілу на 62,6 % та 55,4 % відповідно. Доклінічні дослідження продемонстрували адитивний системний ефект зниження артеріального тиску, при одночасному застосуванні інгібіторів ФДЕ5 з ріоцигуатом. За відсутності негайного лікування пріапізм може призвести до пошкодження тканин пеніса та до стійкої втрати потенції. Визначити, чи ці явища прямо пов’язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5 чи з іншими факторами неможливо. Ефективність препарату Візарсин® може виявлятися пізніше при прийомі з їжею, порівняно з прийомом натщесерце (див. Залежно від ефективності та переносимості препарату при необхідності дозу можна збільшити поступово до 50 мг та до 100 мг. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг (див. Тому одночасне застосування таких потужних індукторів CYP3A4, як рифампін, може призводити до більш вираженого зниження концентрації силденафілу в плазмі крові. Оскільки пікові плазмові концентрації силденафілу дорівнюють приблизно 1 мкмоль, вплив препарату Візарсин® на кліренс субстратів цих ізоферментів малоймовірний. Протипоказане одночасне застосування ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ5 (у тому числі силденафілом) (див. Така реакція найчастіше виникала протягом 4 годин після застосування силденафілу (див. Після одноразового використання дози у 100 мг у здорових добровольців, не було ніякого впливу на морфологію сперматозоїдів або їх рухливість (див. Дефекти зору та випадки неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва спостерігалися у зв’язку з прийомом силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг (див. Інформація щодо побічних реакцій у рамках постмаркетингового спостереження застосування силденафілу була зібрана протягом більше ніж 10 років. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»). Нижче вказані всі клінічно важливі побічні реакції, які мали місце в клінічних дослідженнях при частоті появи більше, ніж при прийомі плацебо, за системами організму та частотою: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, неартеріальна передня ішемічна нейропатія зорового нерва*, оклюзія судин сітківки*, ретинальний крововилив, артеріосклеротична ретинопатія, порушення з боку сітківки, глаукома, дефекти поля зору, диплопія, зниження гостроти зору, міопія, астенопія, плаваючі помутніння скловидного тіла, порушення з боку райдужної оболонки, мідріаз, поява сяючих кругів навколо джерела світла (гало) у полі зору, набряк очей, припухлість очей, порушення з боку очей, гіперемія кон’юнктиви, подразнення очей, аномальні відчуття в очах, набряк повік, знебарвлення склери. Розлади з боку органів слуху та вестибулярного апарату. * Повідомлялося лише під час дослідження після виходу препарату на ринок.

** Порушення сприйняття кольору: хлоропсія, хроматопсія, ціанопсія, еритропсія, ксантопсія. *** Порушення сльозовиділення: сухість в очах, порушення сльозовиділення та підвищення сльозовиділення.