• Препараты для потенции
• Варденафил инструкция по применению

Варденафил — описание вещества, фармакология, применение.

ЛП-005321Варденафил Варденафилтаблетки, покрытые плёночной оболочкой1 таблетка (5 мг) содержит:действующее вещество: варденафила гидрохлорида тригидрат (в пересчёте на варденафила гидрохлорид) — 5,926 мг (5,373 мг), что эквивалентно варденафилу — 5,00 мг;вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон тип В, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.плёночная оболочка: гипромеллоза тип 2910 (6с Р), титана диоксид Е 171, краситель железа оксид жёлтый Е172, макрогол тип MW400, краситель железа оксид красный Е172.1 таблетка (10 мг) содержит:действующее вещество: варденафила гидрохлорида тригидрат (в пересчёте на варденафила гидрохлорид) — 1 1,852 мг (10,746 мг), что эквивалентно варденафилу — 10,0 мг;вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон тип В, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.плёночная оболочка: гипромеллоза тип 2910 (6с Р), титана диоксид Е 171, краситель железа оксид жёлтый Е172, макрогол тип MW400, краситель железа оксид красный Е172.1 таблетка (20 мг) содержит:действующее вещество: варденафила гидрохлорида тригидрат (в пересчёте на варденафила гидрохлорид) — 23,704 мг (21,492 мг), что эквивалентно варденафилу — 20,0 мг;вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон тип В, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.плёночная оболочка: гипромеллоза тип 2910 (6с Р), титана диоксид Е 171, краситель железа оксид жёлтый Е172, макрогол тип MW400, краситель солнечный закат жёлтый Е110. Дозировка 5 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой коричневато-оранжевого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета. Дозировка 10 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-оранжевого цвета.

Ru › drug › vardenafilВарденафил таблетки - инструкция по применению, цена.

Дозировка 20 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой оранжевого цвета. Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор G04BE09Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NО), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ).

В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень ц ГМФ регулируется с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны, расщеплением ц ГМФ путём гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является ц ГМФ-специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ-5).

Блокируя ФДЭ-5, участвующую в расщеплении ц ГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NО) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня ц ГМФ за счёт ингибирования ФДЭ-5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них. Этот эффект обуславливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию. Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ-5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ-5 — 0,7 н М). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ-5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ-6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ-1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ-11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10).

Варденафил аналоги, сравнение цен, инструкция по применению"Варденафил аналоги, сравнение цен, инструкция по применению

Прием варденафила в дозе 20 мг способен вызывать эрекцию (достаточную для совершения полового акта) уже через 15 мин. Всасывание После приёма внутрь варденафил быстро всасывается. При приёме натощак ранний пик максимальной концентрации (Сmах) может быть достигнут через 15 минут, однако в 90 % случаев в среднем максимальная концентрация достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15 %.

В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина показателя "площадь под кривой соотношения концентрация-время" (AUC) и Сmах увеличиваются пропорционально величине дозы. При приёме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57 %), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения максимальной концентрации (Tmax) до 60 мин, а Сmах в среднем снижается на 20 % без существенного изменения показателя AUC.   При приёме с пищей, содержащей не более 30 % жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Сmах, Tmax, AUC) не изменяются.  

На основании этих данных варденафил можно применять независимо от приёма пищи. Распределение Средний объём распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях.

Варденафил и его основной метаболит (M1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95 %), причём это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации варденафила. Спустя 90 минут после приёма варденафила не более 0,00012 % полученной дозы может определяться в сперме здоровых мужчин. Метаболизм Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9 изоформами.

Варденафил Канон — инструкция по применению, дозы, побочные действия.

Средний период полувыведения (T½) варденафила составляет 4-5 часов, а основного метаболита M1 (образуемого путём дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) — около 4 часов. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью M1 метаболита. Концентрация остальной части M1 метаболита (неглюкуроновой) составляет 26 % от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у M1 сходен с таковым у варденафила; его способность ингибировать ФДЭ-5 in vitro составляет 28 %, по сравнению с варденафилом, что соответствует 7 % эффективности препарата. Выведение Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный Т1/2 — около 4-5 часов. После приёма внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник (91-95 % дозы), в меньшей степени почками (2-6 % дозы). Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)У здоровых пожилых мужчин (старше 65 лет) по сравнению с молодыми мужчинами (до 45 лет) печёночный клиренс варденафила снижен.

В среднем у пациентов пожилого возраста, принимающих варденафил, AUC увеличивается на 52 %. Однако разницы в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.