• Препараты для потенции
• Силденафил тева таблетки покрытые

Силденафил — инструкция по применению, дозы, побочные действия.

- лечение эректильной дисфункции у мужчин, которая проявляется неспособностью достичь и поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для совершения удовлетворительного полового акта. Для развития эффекта Силденафил-Тева необходима сексуальная стимуляция. - гиперчувствительность к силденафилу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе Состав; - применение противопоказано у больных, получающих донаторы окиси азота или нитраты в любых формах (такими как амилнитрит). - тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания ( нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность) - потеря зрения на одном глазу из-за передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (NAION) (независимо от того, связана она или нет с применением ингибиторов ФДЭ-5) - тяжёлая печеночная недостаточность - артериальная гипотензия (артериальное давление С осторожностью: - анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) - заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) - заболевания, сопровождающиеся кровотечением - обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки Исследования in vitro Метаболизм силденафила опосредован, главным образом, цитохромом Р450 (CYP), а именно и его изоформами 3А4 (основной путь) и 2С9 (второстепенный путь).

Силденафил — описание вещества, фармакология, применение.

Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить, а индукторы увеличить выведение силденафила. Исследования in vivo Фармакокинетический анализ данных клинического исследования выявило сокращение клиренса силденафила при сопутствующем приеме с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритомицин, тагамет). Хотя не наблюдалось увеличенного уровня побочных реакций среди пациентов принимающих силденафил сопутствующе с ингибиторами CYP3A4, прием необходимо начинать с дозы 25 мг.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Сmах силденафила на 300 % (в 4 раза), а AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл). Это совместимо с известным воздействием ритонавира на большой диапазон субстрат P450.

Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Основываясь фармакокинетических данных не рекомендуется сопутствующий прием силденафила и ритонавира, и в любом случае максимальная доза силденафил не должна превышать 25 мг в течение 48 часов. При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140 %, а AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

Силденафил-СЗ — инструкция по применению, дозы, побочные.

У здоровых добровольцев мужского пола, азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 % среди здоровых добровольцев. Грейпфрутовый сок, который является слабым ингибитором CYP3A4, влияет на метаболизм силденафила в стенке кишечника и может привести к незначительному повышению его уровня в плазме крови.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. Хотя специальные исследования взаимодействия всех лекарственных препаратов не проводились, популяционный фармакокинетический анализ не выявил влияния сопутствующего лечения на фармакокинетику силденафила при применении вместе с ингибиторами CYP2C9 (такими как толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторами CYP2D6 (такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидом и родственными диуретиками, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинконвертирующего фермента, блокаторами кальциевых каналов, антагонистами бета-адренорецепторов или индукторами метаболизма CYP450 (такими как рифампицин, барбитураты).   В исследовании здоровых добровольцев мужского пола совместное введение антагониста эндотелина бозентана (индуктора CYP3A4 [умеренный], CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в устойчивом состоянии (125 мг два раза в день) с силденафилом в устойчивом состоянии (80 мг три раза в день) привели к снижению AUC и Cmax силденафила на 62,6% и 55,4% соответственно.  

Следовательно, ожидается, что одновременный прием сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампин, приведет к значительному снижению концентрации силденафила в плазме. Никорандил – гибрид активатора калиевых каналов и нитрата.

Вследствие содержания нитратного компонента возможно серьезное взаимодействие с сильденафилом. При применении его в рекомендованных дозах Сmax силденафила в плазме достигает приблизительно 1 мкмоль и поэтому маловероятно, что Силденафил-Тева может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов Нет никаких данных по взаимодействию силденафила и неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин или дипиридамол. Исследования in vivo Благодаря известному влиянию на обмен окиси азота/ц ГМФ, силденафил усиливал гипотензивное действие нитратов, поэтому его применение противопоказано у больных, получающих донаторы окиси азота или нитраты в любых формах. Риоцигуат: в доклинических исследованиях выявлен аддитивный эффект снижения системного артериального давления при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата.

Силденафил-тева 50 мг 4 шт. таблетки, покрытые пленочной.

В клинических исследованиях было показано, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Не получено доказательств благоприятного клинического эффекта комбинации в изученной популяции. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ5, включая силденафил, противопоказано. Одновременный прием силденафила и альфа-блокаторов может привести к симптоматической гипотонии у некоторых восприимчивых пациентов. Вероятнее всего данный эффект произойдет в течение 4 часов после введения силденафила. В трех исследованиях специфического лекарственного взаимодействия, альфа-адреноблокатор доксазозин (4 мг и 8 мг) применялся одновременно с силденафилом (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, стабилизированных с помощью доксазозина. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений, предобморочного состояния (без обморока). В этой популяции среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. Признаков существенного взаимодействия силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.

Силденафил (50 мг) не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в крови в среднем 80 мг/мл.